肝素寡醣的合成
技術授權與產學合作諮詢
2021-01-01
肝素寡醣的合成
本院覽號
03A-921218
公告日期
2021-01-01
智財權狀態
know-how
授權狀態
已授權中(非專屬,仍歡迎洽談授權)
摘要
為了探討 FGF/HS 相互作用的分子基礎,本文描述了四糖與六糖(製備為甲基糖苷)的化學合成,兩者皆對應於肝素(heparin)的常規序列。該合成策略依賴於三個結構單元的高效製備:起始單元(seeding block)、延長單元(elongating block)與封端單元(capping block)。實驗結果顯示,六糖能抑制 FGF-2 與人類主動脈血管平滑肌細胞上受體的結合,其 $\text{IC}_{50}$ 值接近標準肝素;相比之下,四糖的效力則弱得多。此外,六糖與肝素皆能以劑量依賴的方式抑制 30 nM FGF-2 所誘發的細胞增殖。在相同的實驗條件下,四糖僅能輕微抑制 FGF-2 的促有絲分裂作用。
技術優勢
- 以單一二糖結構單元作為延長重複單元及終止單元。
- 此方法已成功應用於合成具有七個與九個糖單位的肝素寡糖,可用來研究它們與各種蛋白質之間的相互作用。
- 此肝素寡糖的合成路徑是最簡短的,並可進一步擴展用於製備更長的寡糖。
- 肝素寡醣
應用範圍
創作人
洪上程
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肝素寡醣的合成