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    肝素寡醣的合成
    技術授權與產學合作諮詢

    2021-01-01

    肝素寡醣的合成
    本院覽號

    03A-921218

    公告日期

    2021-01-01

    智財權狀態

    know-how

    授權狀態

    已授權中(非專屬,仍歡迎洽談授權)

    摘要

    為了探討 FGF/HS 相互作用的分子基礎,本文描述了四糖與六糖(製備為甲基糖苷)的化學合成,兩者皆對應於肝素(heparin)的常規序列。該合成策略依賴於三個結構單元的高效製備:起始單元(seeding block)、延長單元(elongating block)與封端單元(capping block)。實驗結果顯示,六糖能抑制 FGF-2 與人類主動脈血管平滑肌細胞上受體的結合,其 $\text{IC}_{50}$ 值接近標準肝素;相比之下,四糖的效力則弱得多。此外,六糖與肝素皆能以劑量依賴的方式抑制 30 nM FGF-2 所誘發的細胞增殖。在相同的實驗條件下,四糖僅能輕微抑制 FGF-2 的促有絲分裂作用。

    技術優勢

    • 以單一二糖結構單元作為延長重複單元及終止單元。
    • 此方法已成功應用於合成具有七個與九個糖單位的肝素寡糖,可用來研究它們與各種蛋白質之間的相互作用。
    • 此肝素寡糖的合成路徑是最簡短的,並可進一步擴展用於製備更長的寡糖。
    • 應用範圍

      • 肝素寡醣
    創作人

    洪上程

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    檔案下載

    PDF-ICON肝素寡醣的合成
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