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以可受引信控制的智能多肽微脂體

以可受引信控制的智能多肽微脂體
本院覽號

03A-1060922

公告日期

智財權狀態

美國臨時案已申請、台灣(發明)I 770396已獲證、中國已申請、美國US 11,266,603 B2已獲證、美國US 11,771,651 B2已獲證

摘要

此發明摒棄有潛在毒性的非天然脂肪,採智能多肽交聯於微脂體表面,使微脂體可在特定訊號中,被啟動及加速釋放藥物。之前此類多肽微脂體設計概念一直無法成功,在於合適的智能破膜多肽序列並未被發現。此發明徹底解決此項問題,使得多肽交聯產生功能性微脂體變得可行。

技術優勢

現有的引信響應微脂體,僅文獻有報導而無轉譯醫療案例,多因使用非天然脂肪而有毒性疑慮,而極少數利用多肽的引信響應微脂體,也需要劇烈的酸鹼值變化,以改變多肽構型進而破膜,較無臨床應用可能。至於其他的報導都是多肽一但交聯微脂體即會使微脂體不穩定。本技術包含可控制的破膜多肽序列,使得微脂體可供各類引信訊號控制,解決多肽微脂體不穩定的問題,並且可暫時完全壓抑破膜活性,並可以客製化將各類引信訊號轉化成微脂體破膜訊號。

應用範圍

目前微脂體藥物面臨的問題為其藥物釋放速度及生物分布位置控制。導向微脂體也只是增加細胞微脂體親合度,以增加內吞促進藥物釋放,根本問題還是需要微脂體在對的地點大量釋放藥物。本技術之智能破膜多肽為可受控制的破膜多肽序列,透過疾病相關的酵素催化而釋放,提供在空間與時間上的精確度。觸發釋放的微脂體可用於(1)核磁造影的顯影劑釋放,在疾病所分泌之特異酵素的區域才會釋放,進而提供疾病在身體中的位置資訊,可應用於疾病診斷的全身影像檢驗工具可降低藥物於全身的毒性,(2)可用於釋放化療藥物,增加療效並降低毒性。

創作人

李賢明

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檔案下載

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