使用雙功能性之烷化劑及DNA修復抑制劑之組合以治療癌證之方法
使用雙功能性之烷化劑及DNA修復抑制劑之組合以治療癌證之方法
本院覽號
12A-980915
公告日期
智財權狀態
美國臨時案已申請、PCT已申請、台灣(發明)I548410放棄維護、美國US 8,772,284放棄維護
摘要
近年來由於一些強效抗癌烷基化藥物(如Temodar and Eloxatin)引入癌症治療市場,DNA烷化劑在醫藥市場有較大的增長。本發明發現3a-aza-cyclopenta[a]indene 衍生物 (雙功能烷化劑)與ATO合併使用對已產生抗藥性之腫瘤具有強抑制療效,在臨床化療上將擁有巨大應用的潛力。
技術優勢
本發明研究各種不同之DNA烷化劑(包括nitrosoureas, cisplatin, N-mustanrds and 3a-aza-cyclopenta[a]indenes)與三氧化二砷(ATO,為DNA修復抑制劑)的合併使用療效,發現3a-aza-cyclopenta[a]indene 衍生物(BO-1012)和ATO合併使用時最具協同效應,對移植於裸鼠之人類肺大細胞癌或對cisplatin已產生抗藥性之膀胱癌具有強抑制療效。這些腫瘤病人皆難以治愈。本發明揭開合併使用3a-aza-cyclopenta[a]indene衍生物 (如BO-1012) 與ATO對體外和體內之遺傳或後天抗藥性的腫瘤細胞皆有強抑制效果,本發現也顯示BO-1012和ATO合併使用時的治療效果優於單一藥物治療。
應用範圍
癌症化療。
創作人
李德章、蘇燦隆