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本發明為一系列氮茚並[6,7-b]吲哚衍生物，這些化合物是設計為包含-咔啉的雜合分子（拓撲異構酶I和II抑製劑的分子集團）和雙（羥甲基）吡咯（DNA的交聯基團）的雙鏈分子(hybrid molecules)。我們發現，這些雙鏈分子不論在體外或在腫瘤異種移植模式都顯示出具有強效的抗腫瘤活性並這些衍生物具有多重作用機轉;包括抑制拓撲異構酶I和拓撲異構酶II以及誘發DNA交聯的作用。 其中兩種化合物BO-1978和BO-1922能對不同人類非小細胞肺癌細胞系（NSCLC）的體外及異種移植或原位移植於裸鼠的腫瘤都有顯著抑制生長作用。值得注意的是，BO-1978與Gefitinib（Iresa）組合並用時，對體外或移植於動物體內的EGFR突變的NSCLC（包括非小細胞肺癌PC9細胞株及對Gefitinib已產生抗藥性的PC9/ gef B4非小細胞肺癌細胞株）的抑制都具有顯著協同抑制藥效。Gefitinib是表皮生長因子受體（EGFR）的抑制劑，目前在臨床上被用為標靶治療劑，治療非小細胞肺癌（NSCLC）。此種的組合治療（BO-1978+Gefitinib）對移植於裸鼠的PC9/ gef B4腫瘤，都比BO-1922，BO-1978，Gefitinib或Cisplatin單獨給藥時更具療效。此外，早期的臨床前研究，小鼠經投與BO-1978之後，經各種器官病理檢測和血液生物化學檢查，發現本化合物對小鼠並無明顯的急性毒性。我們結論是，吲嗪並[6,7-b]吲哚衍生物在癌症組合治療具有高發展的潛力。